事件番号
事件名
審決取消請求事件
裁判年月日
令和元年11月14日
裁判所名
知的財産高等裁判所第４部
裁判長裁判官 大 鷹 一 郎
裁判官 古 河 謙 一
裁判官 岡 山 忠 広
「 ・・・
(2) 前記(1)の記載事項を総合すると，本件優先日当時，①粉砕によって薬物の粒子径を小さくし，比表面積（有効表面積）を増大させることにより，薬物の溶出が改善されるが，他方で，難溶性薬物については，溶媒による濡れ性が劣る場合には，粒子径を小さくすると凝集が起こりやすくなり，有効表面積が小さくなる結果，溶解速度が遅くなることがあり，また，粒子を微小化することにより粉体の流動性が悪くなり凝集が起こりやすくなることがあること，②疎水性の難溶性物質であっても，界面活性剤が存在すると，微粒子は凝集せずに均一に溶液中に分散され，粒子サイズが小さいほど溶出速度は大きくなることは，周知又は技術常識であったものと認められる。
３ 取消理由４（サポート要件の判断の誤り）について
原告らは，本件明細書の詳細な説明の記載及び本件優先日当時の技術常識から，本件発明１の「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満」という数値範囲の全体にわたり，当業者が本件発明１の課題を解決できると認識できるものではないから，本件発明１は，サポート要件に適合せず，また，本件発明２ないし５，７ないし９も，同様に，サポート要件に適合しないから，本件発明１～５，７～１９は，サポート要件に適合するとした本件審決の判断は誤りである旨主張するので，以下において判断する。
(1) 本件発明１のサポート要件の適合性について
ア 特許法３６条６項１号は，特許請求の範囲の記載に際し，発明の詳細な説明に記載した発明の範囲を超えて記載してはならない旨を規定したものであり，その趣旨は，発明の詳細な説明に記載していない発明について特許請求の範囲に記載することになれば，公開されていない発明について独占的，排他的な権利を請求することになって妥当でないため，これを防止することにあるものと解される。
そうすると，所定の数値範囲を発明特定事項に含む発明について，特許請求の範囲の記載が同号所定の要件（サポート要件）に適合するか否かは，当業者が，発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識から，当該発明に含まれる数値範囲の全体にわたり当該発明の課題を解決することができると認識できるか否かを検討して判断すべきものと解するのが相当である。
原告らは，本件明細書の詳細な説明の記載及び本件優先日当時の技術常識から，本件発明１の「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満」という数値範囲の全体にわたり，当業者が本件発明１の課題を解決できると認識できるものではないから，本件発明１は，サポート要件に適合せず，また，本件発明２ないし５，７ないし９も，同様に，サポート要件に適合しないから，本件発明１～５，７～１９は，サポート要件に適合するとした本件審決の判断は誤りである旨主張するので，以下において判断する。
(1) 本件発明１のサポート要件の適合性について
ア 特許法３６条６項１号は，特許請求の範囲の記載に際し，発明の詳細な説明に記載した発明の範囲を超えて記載してはならない旨を規定したものであり，その趣旨は，発明の詳細な説明に記載していない発明について特許請求の範囲に記載することになれば，公開されていない発明について独占的，排他的な権利を請求することになって妥当でないため，これを防止することにあるものと解される。
そうすると，所定の数値範囲を発明特定事項に含む発明について，特許請求の範囲の記載が同号所定の要件（サポート要件）に適合するか否かは，当業者が，発明の詳細な説明の記載及び出願時の技術常識から，当該発明に含まれる数値範囲の全体にわたり当該発明の課題を解決することができると認識できるか否かを検討して判断すべきものと解するのが相当である。
これを本件発明１についてみると，本件発明１の特許請求の範囲（請求項１）の記載によれば，本件発明１は，「一つ以上の薬剤的に許容な賦形剤と密に混合させた１０ｍｇ乃至１０００ｍｇの量の微粒子セレコキシブ」を含む「固体の経口運搬可能な投与量単位を含む製薬組成物」に関する発明であって，「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する」ことを特徴とするものであるから，所定の数値範囲を発明特定事項に含む発明であるといえる。
そして，前記１(2)の本件明細書の開示事項によれば，本件発明１は，未調合のセレコキシブに対して生物学的利用能が改善された固体の経口運搬可能なセレコキシブ粒子を含む製薬組成物を提供することを課題とするものであると認められる。
イ(ア) 本件明細書の発明の詳細な説明には，セレコキシブの生物学的利用能に関し，「発明の組成物は，粒子の最長の大きさで，粒子のＤ ９０ が約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは約２５μｍ以下であるように，セレコキシブの粒子分布を有する。通常，本発明の上記実施例によるセレコキシブの粒子サイズの減少により，セレコキシブの生物学的利用能が改良される。」（【００２２】），「カプセル若しくは錠剤の形で経口投与されると，セレコキシブ粒子サイズの減少により，セレコキシブの生物学的利用能が改善されるを発見した。したがって，セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズは約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは約７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは２５μｍ以下である。例えば，例１１に例示するように，出発材料のセレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズを約６０μｍから約３０μｍに減少させると，組成物の生物学的利用能は非常に改善される。加えて又はあるいは，セレコキシブは約１μｍから約１０μｍであり，好ましくは約５μｍから約７μｍの範囲の平均粒子サイズを有する。」（【０１２４】），「湿式顆粒化過程にて，（必要ならば，一つ又はそれ以上のキャリア材料とともに）セレコキシブは先ず粉砕される若しくは所望の粒子サイズに微細化される。さまざまな粉砕器若しくは破砕器が利用することが可能であるが，セレコキシブのピンミリングのような衝撃粉砕により，他のタイプの粉砕と比較して，最終組成物に改善されたブレンド均一性がもたらせる。例えば，液体窒素を利用してセレコキシブを冷却することは，セレコキシブを不必要な温度へ加熱させることを回避するために，粉砕中に必要なことである。前記にて議論したように，上記粉砕工程中にＤ ９０ 粒子サイズを約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは約７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは約２５μｍ以下に小さくすることは，セレコキシブの生物学的利用能を増加させるためには重要である。」（【０１３５】）との記載がある。これらの記載は，未調合のセレコキシブを粉砕し，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」とした場合には，セレコキシブの生物学的利用能が改善されること，セレコキシブのピンミリングのような衝撃粉砕により，他のタイプの粉砕と比較して，最終組成物に改善されたブレンド均一性がもたらせることを示したものといえる。
一方で，①本件発明１の特許請求の範囲（請求項１）には，「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する」構成とする具体的な方法を規定した記載はなく，本件発明１の「微粒子セレコキシブ」が「ピンミリングのような衝撃粉砕」により粉砕されたものに限定する旨の記載もないこと，かえって，本件明細書の【０１３５】には，セレコキシブの微細化に関し，「さまざなま粉砕器若しくは破砕器が利用することが可能である」との記載があること，②本件明細書の【０００８】には「セレコキシブは，水溶性媒体には異常なほど溶解しない。例えば，カプセル形態で経口投与させた場合，未調合のセレコキシブは胃腸管にて急速に吸収されるために，容易には溶解せず，分散もしない。加えて，長く凝集した針を形成する傾向を有する結晶形態を有する未調合のセレコシブは，通常，錠剤成形ダイでの圧縮の際に，融合して一枚岩の塊になる。他の物質とブレンドさせたときでも，セレコキシブの結晶は，他の物質から分離する傾向があり，組成物の混合中にセレコキシブ同士で凝集し，セレコキシブの不必要な大きな塊を含有する，非均一なブレンド組成物になる。」との記載があること，③本件優先日当時，粉砕によって薬物の粒子径を小さくし，比表面積（有効表面積）を増大させることにより，薬物の溶出が改善されるが，他方で，難溶性薬物については，溶媒による濡れ性が劣る場合には，粒子径を小さくすると凝集が起こりやすくなり，有効表面積が小さくなる結果，溶解速度が遅くなることがあり，また，粒子を微小化することにより粉体の流動性が悪くなり凝集が起こりやすくなることがあることは周知又は技術常識であったことに照らすと，難溶性薬物であるセレコキシブについて，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」の構成とすることにより，セレコキシブの生物学的利用能が改善されることを直ちに理解することはできない。
また，本件明細書の記載を全体としてみても，粒子の最大長におけるセレコキシブ粒子の「Ｄ ９０ 」の値を用いて粒子サイズの分布を規定することの技術的意義や「Ｄ ９０ 」の値と生物学的利用能との関係について具体的に説明した記載はない。
しかるところ，「Ｄ ９０ 」は，粒子の累積個数が９０％に達したときの粒子径の値をいうものであり，本件発明１の「Ｄ ９０ が２００μｍ未満である」とは，２００μｍ以上の粒子の割合が１０％を超えないように限定することを意味するものであるが，難溶性薬物の原薬の粒子径分布は，化合物によって様々な形態を採ること（甲イ７２）に照らすと，２００μｍ以上の粒子の割合を制限しさえすれば，９０％の粒子の粒度分布がどのようなものであっても，生物学的利用能が改善されるとものと理解することはできない。
以上によれば，本件明細書の【００２２】，【０１２４】及び【０１３５】の上記記載から，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」とした場合には，その数値範囲全体にわたり，セレコキシブの生物学的利用能が改善されると認識することはできない。
そして，前記１(2)の本件明細書の開示事項によれば，本件発明１は，未調合のセレコキシブに対して生物学的利用能が改善された固体の経口運搬可能なセレコキシブ粒子を含む製薬組成物を提供することを課題とするものであると認められる。
イ(ア) 本件明細書の発明の詳細な説明には，セレコキシブの生物学的利用能に関し，「発明の組成物は，粒子の最長の大きさで，粒子のＤ ９０ が約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは約２５μｍ以下であるように，セレコキシブの粒子分布を有する。通常，本発明の上記実施例によるセレコキシブの粒子サイズの減少により，セレコキシブの生物学的利用能が改良される。」（【００２２】），「カプセル若しくは錠剤の形で経口投与されると，セレコキシブ粒子サイズの減少により，セレコキシブの生物学的利用能が改善されるを発見した。したがって，セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズは約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは約７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは２５μｍ以下である。例えば，例１１に例示するように，出発材料のセレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズを約６０μｍから約３０μｍに減少させると，組成物の生物学的利用能は非常に改善される。加えて又はあるいは，セレコキシブは約１μｍから約１０μｍであり，好ましくは約５μｍから約７μｍの範囲の平均粒子サイズを有する。」（【０１２４】），「湿式顆粒化過程にて，（必要ならば，一つ又はそれ以上のキャリア材料とともに）セレコキシブは先ず粉砕される若しくは所望の粒子サイズに微細化される。さまざまな粉砕器若しくは破砕器が利用することが可能であるが，セレコキシブのピンミリングのような衝撃粉砕により，他のタイプの粉砕と比較して，最終組成物に改善されたブレンド均一性がもたらせる。例えば，液体窒素を利用してセレコキシブを冷却することは，セレコキシブを不必要な温度へ加熱させることを回避するために，粉砕中に必要なことである。前記にて議論したように，上記粉砕工程中にＤ ９０ 粒子サイズを約２００μｍ以下，好ましくは約１００μｍ以下，より好ましくは約７５μｍ以下，さらに好ましくは約４０μｍ以下，最も好ましくは約２５μｍ以下に小さくすることは，セレコキシブの生物学的利用能を増加させるためには重要である。」（【０１３５】）との記載がある。これらの記載は，未調合のセレコキシブを粉砕し，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」とした場合には，セレコキシブの生物学的利用能が改善されること，セレコキシブのピンミリングのような衝撃粉砕により，他のタイプの粉砕と比較して，最終組成物に改善されたブレンド均一性がもたらせることを示したものといえる。
一方で，①本件発明１の特許請求の範囲（請求項１）には，「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する」構成とする具体的な方法を規定した記載はなく，本件発明１の「微粒子セレコキシブ」が「ピンミリングのような衝撃粉砕」により粉砕されたものに限定する旨の記載もないこと，かえって，本件明細書の【０１３５】には，セレコキシブの微細化に関し，「さまざなま粉砕器若しくは破砕器が利用することが可能である」との記載があること，②本件明細書の【０００８】には「セレコキシブは，水溶性媒体には異常なほど溶解しない。例えば，カプセル形態で経口投与させた場合，未調合のセレコキシブは胃腸管にて急速に吸収されるために，容易には溶解せず，分散もしない。加えて，長く凝集した針を形成する傾向を有する結晶形態を有する未調合のセレコシブは，通常，錠剤成形ダイでの圧縮の際に，融合して一枚岩の塊になる。他の物質とブレンドさせたときでも，セレコキシブの結晶は，他の物質から分離する傾向があり，組成物の混合中にセレコキシブ同士で凝集し，セレコキシブの不必要な大きな塊を含有する，非均一なブレンド組成物になる。」との記載があること，③本件優先日当時，粉砕によって薬物の粒子径を小さくし，比表面積（有効表面積）を増大させることにより，薬物の溶出が改善されるが，他方で，難溶性薬物については，溶媒による濡れ性が劣る場合には，粒子径を小さくすると凝集が起こりやすくなり，有効表面積が小さくなる結果，溶解速度が遅くなることがあり，また，粒子を微小化することにより粉体の流動性が悪くなり凝集が起こりやすくなることがあることは周知又は技術常識であったことに照らすと，難溶性薬物であるセレコキシブについて，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」の構成とすることにより，セレコキシブの生物学的利用能が改善されることを直ちに理解することはできない。
また，本件明細書の記載を全体としてみても，粒子の最大長におけるセレコキシブ粒子の「Ｄ ９０ 」の値を用いて粒子サイズの分布を規定することの技術的意義や「Ｄ ９０ 」の値と生物学的利用能との関係について具体的に説明した記載はない。
しかるところ，「Ｄ ９０ 」は，粒子の累積個数が９０％に達したときの粒子径の値をいうものであり，本件発明１の「Ｄ ９０ が２００μｍ未満である」とは，２００μｍ以上の粒子の割合が１０％を超えないように限定することを意味するものであるが，難溶性薬物の原薬の粒子径分布は，化合物によって様々な形態を採ること（甲イ７２）に照らすと，２００μｍ以上の粒子の割合を制限しさえすれば，９０％の粒子の粒度分布がどのようなものであっても，生物学的利用能が改善されるとものと理解することはできない。
以上によれば，本件明細書の【００２２】，【０１２４】及び【０１３５】の上記記載から，「セレコキシブのＤ ９０ 粒子サイズが約２００μｍ以下」とした場合には，その数値範囲全体にわたり，セレコキシブの生物学的利用能が改善されると認識することはできない。
・・・・
オ 次に，本件明細書の「例１５」には，「１００ｍｇ投与量のカプセルの調製」のための粉砕方法として，「粒子サイズを比較的狭い範囲（Ｄ９０ が３０μｍ若しくはそれ以下）内で変化し」（【０１９０】）との記載があるが，この実験結果は，セレコキシブの生物学的利用能に関するものではない。
このほか，本件明細書には，セレコキシブ粒子のＤ ９０ の粒子サイズと生物学的利用能に関する実験結果の開示はない。
このほか，本件明細書には，セレコキシブ粒子のＤ ９０ の粒子サイズと生物学的利用能に関する実験結果の開示はない。
カ 以上によれば，本件明細書の発明の詳細な説明の記載及び本件優先日当時の技術常識から，当業者が，本件発明１に含まれる「粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満」の数値範囲の全体にわたり本件発明１の課題を解決できると認識できるものと認められないから，本件発明１は，サポート要件に適合するものと認めることはできない。
これと異なる本件審決の判断は誤りである。」
これと異なる本件審決の判断は誤りである。」
【コメント】
更新に約１ヶ月も空いてしまいましたね。
さて，本件は，発明の名称を「セレコキシブ組成物」とする発明について特許権（特許第３５６３０３６号）を持つ被告に対し，原告である無効審判請求人が無効審判請求をしたものの（明確性要件違反，実施可能要件違反，サポート要件違反，新規性欠如及び進歩性欠如），訂正を認めた上で，不成立審決が下された原告が，知財高裁に審決取消訴訟を提起したものです。
これに対して，知財高裁４部（大鷹さんの合議体）は，逆転で，審決を取り消しました。
その理由は，サポート要件違反がある，ということです。
まずはクレームからです。
「【請求項１】
一つ以上の薬剤的に許容な賦形剤と密に混合させた１０ｍｇ乃至１０００ｍｇの量の微粒子セレコキシブを含み，一つ以上の個別な固体の経口運搬可能な投与量単位を含む製薬組成物であって，粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する製薬組成物。」
一つ以上の薬剤的に許容な賦形剤と密に混合させた１０ｍｇ乃至１０００ｍｇの量の微粒子セレコキシブを含み，一つ以上の個別な固体の経口運搬可能な投与量単位を含む製薬組成物であって，粒子の最大長において，セレコキシブ粒子のＤ ９０ が２００μｍ未満である粒子サイズの分布を有する製薬組成物。」
D90は本来下付き文字のものですが， このグーグルのブロガーでは表現する術がありませんので，こんな感じです。
さて，こういう薬関係に関して，私は土地勘が全くありません。作用機序もよくわかりません。
だけど，これがなぜサポート要件違反で糾弾されたかは，判旨を読めば分かる方は多いのではないかと思います。
サポート要件は広すぎるクレームの防止ですから，クレームの全範囲に渡り，ああちゃんと効果があるのだなあという風に書かれてないといけないわけです。
ところが，この特許では判旨のとおり，そうではなかったということです。
今回のサポート要件の規範は，由緒正しいパラメータ判決の基準です。
サポート要件に対し，この判決の基準を使わないことは，飯村判事の時代にほんの一部ありましたが，今は全くありません。
なかなかに妥当な基準ですので，通常，この基準を使うと漏れるだとか，逆に不正義になるとか，そういうのはあまり想定できません。それ故，致し方ないところかもしれません。
